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環状ペプチドの探索法と構造・配座解析

1月開催 医薬系セミナー  更新日:2018年12月 4日
 セミナー番号【901104】1/31 講師3名
★ 環状ペプチド研究の開拓者が語る!
★ 高い特異性・生物活性・安定性を有するペプチドを創製する!

環状ペプチドの探索法と構造・配座解析


~ライブラリーの翻訳構築/X線結晶構造解析/分子間相互作用解析~

■ 講師 【第1部】  東京大学 大学院理学系研究科 化学専攻 准教授 後藤 佑樹 氏 【第2部】 東京大学 大学院理学系研究科 教授 濡木 理 氏 【第3部】 (株)モルシス ライフサイエンス部 池上 貴史 氏 ■ 開催要領 日 時 : 平成31年1月31日(木)10:00~17:00

会 場 : [東京・五反田] 日幸五反田ビル 8階 技術情報協会 セミナールーム
聴講料 :
聴講料 1名につき60,000円(消費税抜き/昼食・資料付き)
  〔1社2名以上同時申込の場合1名につき55,000円〕


プログラム

【10:00~12:00】
【第1部】 中分子創薬を見据えた擬天然ペプチド開発戦略

東京大学 大学院理学系研究科 化学専攻 准教授 後藤 佑樹 氏
 

 

【講座主旨】
 有機小分子薬剤とバイオ医薬品の両者の長所を併せ持つ次世代薬剤として、中分子医薬品開発の期待が高まっている。講演者らは、天然物を模した非タンパク質性骨格を有する人工ペプチド「擬天然ペプチド」を翻訳合成する技術を開発した。この技術を駆使することで、擬天然ペプチドの大規模ライブラリーから、高い特異性・生物活性を有する医薬品候補を迅速に発見できることも実証している。本講演では、様々な疾患原因タンパク質を阻害するペプチドの探索事例を紹介しつつ、本技術がもつポテンシャルと今後の展望について述べる。


【講演内容】

・中分子創薬および擬天然ペプチドに関する背景概略
・試験管内改変翻訳系を用いた特殊環状ペプチドの生産技術
・特殊環状ペプチドライブラリーの翻訳構築と試験管内分子選択
・本技術を用いた生物活性擬天然ペプチドの開発事例の紹介
・主鎖修飾構造を有するペプチドを生産する試験管内人工生合成系の構築と展望

【質疑応答】
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【12:45~14:45】
【第2部】 環状ペプチドと標的タンパク質の複合体の立体構造に基づく阻害機構

東京大学 大学院理学系研究科 教授 濡木 理 氏

 

【講座主旨】
 我々は、東大菅博士との共同研究により、標的タンパク質に強く結合する環状ペプチドをスクリーニングし、それらの複合体のX線結晶構造解析を行うことにより、環状ペプチドによる阻害機構を原子分解能レベルで解明してきた。本講演では、院内感染で有名なMRSAの多剤耐性の原因となる多剤排出トランスポーターとヒストンの脱アセチル化を触媒するSirtuinを例にとって、環状ペプチドにより機能阻害機構について解説する。

【講演内容】

1.環状ペプチドのスクリーニング

2.多剤排出トランスポーターMATEの特異的環状ペプチドによる阻害機構
 ① MATEの結晶構造
 ② MATEのプロトン依存性薬剤排出機構
 ③ MATEと特異的環状ペプチドとの複合体の結晶構造
 ④ 環状ペプチドによるMATEの活性阻害機構

3.ヒストン脱アセチル化酵素Sirtuinの特異的環状ペプチドによる阻害機構
 ① SirT2の結晶構造
 ② SirT2と特異的環状ペプチドとの複合体の結晶構造
 ③ 環状ペプチドによるSirT2の活性阻害機構

【質疑応答】
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【15:00~17:00】
【第3部】 in silico による環状ペプチドの配座解析と分子間相互作用解析

(株)モルシス ライフサイエンス部 池上 貴史 氏

 
【講座主旨】
 準備中

【講演内容】
 準備中

【質疑応答】